На uCrazy 18 лет 1 месяц
6 важнейших вех в истории лекарственных препаратов
Колхицин
Описания подагры восходят к древнему Египту почти 5 000 лет назад и включены в папирусы Смита и Эберса. Наиболее яркие симптомы данного вида артрита - отек, покраснение и сильная боль в суставах, которые чаще всего проявляются на большом пальце ноги и могут сохраняться от нескольких дней до недель. При таком состоянии в суставах откладываются кристаллы мочевой кислоты - конечного продукта метаболизма пуринов.
В своем классическом труде «De Materia Medica» («О лекарственных веществах»), написанном приблизительно в 70-м году, Диоскорид описывает применение семян безвременника (лугового шафрана) при лечении подагры. Экстракты семян также использовали в XIX веке. В 1820 году колхицин, содержащийся в безвременнике алкалоид, выделили из семян французские химики Пьер Жозеф Пеллетье и Жозеф Бьенеме Кавенту.
Колхицин очень эффективно облегчает боль и снимает отек при острых приступах подагры, но не помогает при других видах артрита. Его также используют для профилактики приступов у пациентов, страдающих частыми, повторяющимися эпизодами подагры. Использование колхицина сократили, его заменили менее токсичными препаратами, такими, как бенемид, который улучшает выведение мочевой кислоты с мочой, и зилоприм, снижающий синтез мочевой кислоты в организме.
Подагру долгое время считали «болезнью королей» или, по крайней мере, очень богатых из-за их злоупотребления жирной пищей и алкоголем (теперь ее понизили до болезни среднего класса). Среди многих известных больных подагрой были король Генрих VIII, Томас Джефферсон, Мартин Лютер, Чарлз Дарвин и Бенджамин Франклин. Последний использовал экстракт безвременника во время службы послом во Франции (1776-1785) и представил лекарство своим коллегам-американцам. Он также предложил следующий мудрый совет: «Будь умерен с вином, с едой, девочками и одеждой, или Подагра настигнет тебя и замучит вас обоих.»
Мышьяк
Когда на ум приходит слово «мышьяк», мало кто задумывается о его медицинском применении, которое восходит к древней Греции и Китаю более двух тысячелетий назад. Позже, в 1786 году арсенит калия - сегодня заслуживающая доверия противораковая терапия - продавали, как лекарство от всех болезней. Что еще более важно, арсфенамин (сальварсан), органический мышьяксодержащий препарат, стал первым настоящим лекарством от сифилиса, изводившего человечество в начале XVI века.
Однако роль мышьяка как лекарственного препарата затмевается его высокой репутацией в качестве яда от времен древнего Рима до XIX столетия. В 1250 году его впервые выделили как элемент. Выбор гнусных отравителей-профессионалов, триоксид мышьяка (белый мышьяк) бесцветен, практически не имеет вкуса и легко растворяется в воде и других жидкостях. Поэтому жертвы не подозревают о своей обреченности. В то время как признаки и симптомы отравления стрихнином и цианидом очевидны, члены семьи, врачи и власти могут случайно отнести вызванные мышьяком рвоту, диарею и мышечные спазмы к любым другим заболеваниям.
Среди самых скандально известных и весьма успешных ранних отравителей была Агриппина Младшая. Сестра Калигулы использовала мышьяк, чтобы избавиться от своего супруга и выйти замуж за римского императора Клавдия, своего дядю. Многими отравлениями позже, ее 16-летний сын Нерон взошел на престол. Порошок триоксида мышьяка «La Cantarella» был семейной реликвией Борджиа эпохи итальянского Возрождения - в частности Родриго (папы Александра VI) и его детей, Чезаре и Лукреции. «La Cantarella» вызывал глубокий, подобный смерти сон продолжительностью четыре часа, во время которого у пациента не прощупывался пульс. Возможно, Джульетта приняла этот яд в ожидании Ромео. Двумя столетиями позже, сицилианка Тофана и ее раствор мышьяка аква тофана стали причиной смерти 500-600 человек.
Эра «наследственного порошка» завершилась в 1836 году, когда британский химик Джеймс Марш разработал неоспоримый и высокочувствительный химический тест на наличие этого яда в тканях.
Абсент
Швейцария дважды отличилась, став первой страной, наладившей коммерческое производство абсента в 1790-х годах, и одной из первых - в Европе и Северной Америке, запретившей его одним столетием позже. В период между событиями «зеленая фея» была мифологизирована в произведениях и питейных привычках художников и писателей, живших во Франции, в том числе Ван Гога, Мане, Тулуза-Лотрека, Пикассо, Бодлера, Хемингуэя, Рембо и Уайльда.
В начале ХХ столетия абсент утратил свою мистичность и стал причиной жестоких преступлений и общественных беспорядков. Это привело к запрету на его производство в большинстве стран Европы (за исключением Великобритании) и США. В 1990-х годах опасность абсента была переоценена, и крепкий алкогольный напиток вернулся на прилавки всего мира.
Абсент - это 50-75-процентный алкоголь, анис (придающий аромат), фенхель и листья полыни (лат. Artemísia absínthium). Листья полыни содержат туйон, главный активный компонент абсента, и его характерный зеленый цвет - результат (содержания) хлорофилла в растениях. Как правило, для приготовления напитка кубик сахара поливают ледяной водой над стаканом со спиртом.
Закона о доброкачественности пищевых продуктов и медицинских препаратов
Многие из лучших по продаваемости запатентованных лекарственных препаратов, доступных на пороге ХХ века, были заявлены не только принести улучшения, но даже «исцелить» от ряда медицинских проблем, в том числе рака, бесплодия, туберкулеза, эпилепсии и «женских недомоганий». Хотя они изготавливались по секретным формулам, ни одно их них не содержало «вредных» компонентов - по крайней мере, так утверждалось в инструкциях или креативной рекламе производителей. Две монументальные работы американских активистов разрушили эти укоренившиеся мифы и способствовали принятию первого федерального закона, призванного защитить граждан от опасных медикаментов – «О доброкачественности пищевых продуктов и медицинских препаратов», который в 1906 году подписал президент Теодор Рузвельт.
Роман Эптона Синклера «Джунгли» 1906 года был написан с целью разоблачения мясной промышленности и эксплуатации ее работников. Синклеру удалось привлечь внимание общественности, описав возмутительные и крайне антисанитарные условия при изготовлении мясной продукции. В октябре 1905 года в «Collier’s Weekly» вышла первая из одиннадцати статей из серии под названием «Великий американский обман», написанной журналистом-расследователем Сэмьюэлом Хопкинсом Адамсом. В этих статьях, которые в следующем году переиздали в виде книги, Адамс разоблачил лживые утверждения изготовителей запатентованных лекарств о своей продукции и вредную и даже опасную природу ее компонентов.
Быстро принятый закон «О доброкачественности пищевых продуктов и медицинских препаратов» запретил фальсифицированные и неправильно маркированные продукты питания и лекарства и сорвал покров тайны, скрывавший существование потенциально вредных и вызывающих привыкание запатентованных лекарственных препаратов. Хотя закон не запретил включение в продаваемые без рецепта средства алкоголя, морфина, опиума, кокаина или каннабиса, изготовителям пришлось сообщить о наличии и количестве этих веществ в продукции. Некоторым Адамс может быть более известен как автор «Ночного автобуса», короткого рассказа, который лег в основу фильма 1934 года (обладателя пяти «Оскаров») «Это случилось однажды ночью» с Кларком Гейблом и Клодетт Колберт в главных ролях.
Прозак
Прозак и полдюжины его «братьев по оружию» - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) - наиболее часто назначаемый класс антидепрессантов, несмотря на вопросы относительно их эффективности. Впрочем, нет никаких сомнений, что СИОЗС вызывают меньше побочных эффектов и более безопасны при передозировке, чем трициклические антидепрессанты.
В 1970-х и 1980-х годах убежденность в связи между серотонином и депрессией еще более возросла. Интерес ученых сосредоточился на СИОЗС, препаратах, преимущественно увеличивающих количество серотонина в отвечающих за настроение участках мозга. К прозаку (флуоксетин), впервые одобренному в 1987 году и спустя год поступившему в продажу, позже присоединились селекса, лексапро, лювокс, паксил и золофт, плюс огромное количество непатентованных аналогов.
Одобренное клиническое использование СИОЗС в чем-то отличается в различных странах, но часто вызывает тревогу и панические расстройства, обсессивно-компульсивные расстройства (вспомни Леди Макбет) и клиническую депрессию. При лечении глубокой депрессии они начинают оказывать положительный эффект через две-четыре недели, что аналогично трициклическим антидепрессантам. Для снижения риска развития рецидива, частой проблемы, антидепрессанты, как правило, принимают в течение шести месяцев - и даже нескольких лет - после выздоровления. Около 20-25 % пациентов, резко прекративших прием этих медикаментов, испытывают (абстинентный) синдром отмены СИОЗС.
Несмотря на их успех на рынке, вокруг вопроса об использовании СИОЗС ведутся споры. Около у 30-40 % депрессивных пациентов, получающих плацебо, наблюдаются улучшения, что усложняет проведение объективных исследований эффективности СИОЗС. Два критических мета-анализа многочисленных исследований, проведенные в 2008 и 2010 годах, показали, что по сравнению с плацебо при лечении легкой и умеренной депрессии СИОЗС оказывали небольшой либо вообще никакого положительного эффекта. Препараты, однако, были весьма эффективны при лечении тяжелой депрессии. Регуляторные органы США и Великобритании пришли к заключению, что СИОЗС могут вызывать суицидальные мысли у детей, подростков и молодых людей в возрасте до 24 лет, хотя количество попыток самоубийства не возрастало. У взрослых подобный риск не появлялся.
После истечения срока действия патента «Eli Lilly» на прозак в 2001 году, компания провела его ребрендинг на сарафем - тот же препарат, другой цвет капсул - по значительно более высокой цене в отличие от непатентованного флуоксетина для лечения «предменструального дисфорического рассройства».
Ресвератрол
Французская диета отличается высоким содержанием вредных для сердца насыщенных жиров, тем не менее, статистика сообщает о низком уровне сердечных заболеваний среди французов. Информация об этом так называемом французский парадоксе впервые была предложена вниманию зрителей в 1991 году в эфире американской телепередачи «60 минут» вместе с предположением о том, что умеренное употребление вина защищает сердце.
Может быть, Мафусаил пил красное вино? Говорят, что ресвератрол, содержащийся в кожуре винограда и красном вине, оказывает укрепляющий здоровье эффект. Считается, что этот антиоксидант защищает клетки от повреждающих их свободных радикалов, потенциально ограждая нас от болезней сердца и рака. В результатах исследований, опубликованных в 2003 году, сообщается, что ресвератрол продлевает жизнь дрожжей, червей, плодовых мушек и короткоживущих рыб. Мыши, которых кормили по диете с высоким содержанием жира и лечили ресвератролом, имели более низкие степени ожирения и сахарного диабета (для получения соответствующей дозы ресвератрола человеку пришлось бы выпивать от 100 до 1 000 бутылок красного вина каждый день!). Другие эксперименты с животными указали на его противовоспалительные и антидиабетические эффекты, предотвращение формирования бляшек в мозгу, связанных с болезнью Альцгеймера, и снижение вероятности развития рака кожи при нанесении на ее поверхность.
После прочтения рекламных материалов о ресвератрол-содержащих пищевых добавках, найденных в Интернете, приходишь к неизбежному заключению, что эти же улучшения происходят и в человеческом организме. На сегодняшний день мы по-прежнему с нетерпением ждем таких положительных результатов. Если принимать ресвератрол в виде таблеток, он активно расщепляется в пищеварительном тракте и быстро инактивируется после циркуляции в крови и достижения печени.
Фармацевтическая компания «Sirtris» продолжает разрабатывать синтетический ресвератрол-подобный препарат. В теории это лекарственное средство активирует SIRT1, белок, предположительно продлевающий жизнь мышей и, возможно, людей. А пока отложи планы отпраздновать свой 120-тый день рождения.
Описания подагры восходят к древнему Египту почти 5 000 лет назад и включены в папирусы Смита и Эберса. Наиболее яркие симптомы данного вида артрита - отек, покраснение и сильная боль в суставах, которые чаще всего проявляются на большом пальце ноги и могут сохраняться от нескольких дней до недель. При таком состоянии в суставах откладываются кристаллы мочевой кислоты - конечного продукта метаболизма пуринов.
В своем классическом труде «De Materia Medica» («О лекарственных веществах»), написанном приблизительно в 70-м году, Диоскорид описывает применение семян безвременника (лугового шафрана) при лечении подагры. Экстракты семян также использовали в XIX веке. В 1820 году колхицин, содержащийся в безвременнике алкалоид, выделили из семян французские химики Пьер Жозеф Пеллетье и Жозеф Бьенеме Кавенту.
Колхицин очень эффективно облегчает боль и снимает отек при острых приступах подагры, но не помогает при других видах артрита. Его также используют для профилактики приступов у пациентов, страдающих частыми, повторяющимися эпизодами подагры. Использование колхицина сократили, его заменили менее токсичными препаратами, такими, как бенемид, который улучшает выведение мочевой кислоты с мочой, и зилоприм, снижающий синтез мочевой кислоты в организме.
Подагру долгое время считали «болезнью королей» или, по крайней мере, очень богатых из-за их злоупотребления жирной пищей и алкоголем (теперь ее понизили до болезни среднего класса). Среди многих известных больных подагрой были король Генрих VIII, Томас Джефферсон, Мартин Лютер, Чарлз Дарвин и Бенджамин Франклин. Последний использовал экстракт безвременника во время службы послом во Франции (1776-1785) и представил лекарство своим коллегам-американцам. Он также предложил следующий мудрый совет: «Будь умерен с вином, с едой, девочками и одеждой, или Подагра настигнет тебя и замучит вас обоих.»
Мышьяк
Когда на ум приходит слово «мышьяк», мало кто задумывается о его медицинском применении, которое восходит к древней Греции и Китаю более двух тысячелетий назад. Позже, в 1786 году арсенит калия - сегодня заслуживающая доверия противораковая терапия - продавали, как лекарство от всех болезней. Что еще более важно, арсфенамин (сальварсан), органический мышьяксодержащий препарат, стал первым настоящим лекарством от сифилиса, изводившего человечество в начале XVI века.
Однако роль мышьяка как лекарственного препарата затмевается его высокой репутацией в качестве яда от времен древнего Рима до XIX столетия. В 1250 году его впервые выделили как элемент. Выбор гнусных отравителей-профессионалов, триоксид мышьяка (белый мышьяк) бесцветен, практически не имеет вкуса и легко растворяется в воде и других жидкостях. Поэтому жертвы не подозревают о своей обреченности. В то время как признаки и симптомы отравления стрихнином и цианидом очевидны, члены семьи, врачи и власти могут случайно отнести вызванные мышьяком рвоту, диарею и мышечные спазмы к любым другим заболеваниям.
Среди самых скандально известных и весьма успешных ранних отравителей была Агриппина Младшая. Сестра Калигулы использовала мышьяк, чтобы избавиться от своего супруга и выйти замуж за римского императора Клавдия, своего дядю. Многими отравлениями позже, ее 16-летний сын Нерон взошел на престол. Порошок триоксида мышьяка «La Cantarella» был семейной реликвией Борджиа эпохи итальянского Возрождения - в частности Родриго (папы Александра VI) и его детей, Чезаре и Лукреции. «La Cantarella» вызывал глубокий, подобный смерти сон продолжительностью четыре часа, во время которого у пациента не прощупывался пульс. Возможно, Джульетта приняла этот яд в ожидании Ромео. Двумя столетиями позже, сицилианка Тофана и ее раствор мышьяка аква тофана стали причиной смерти 500-600 человек.
Эра «наследственного порошка» завершилась в 1836 году, когда британский химик Джеймс Марш разработал неоспоримый и высокочувствительный химический тест на наличие этого яда в тканях.
Абсент
Швейцария дважды отличилась, став первой страной, наладившей коммерческое производство абсента в 1790-х годах, и одной из первых - в Европе и Северной Америке, запретившей его одним столетием позже. В период между событиями «зеленая фея» была мифологизирована в произведениях и питейных привычках художников и писателей, живших во Франции, в том числе Ван Гога, Мане, Тулуза-Лотрека, Пикассо, Бодлера, Хемингуэя, Рембо и Уайльда.
В начале ХХ столетия абсент утратил свою мистичность и стал причиной жестоких преступлений и общественных беспорядков. Это привело к запрету на его производство в большинстве стран Европы (за исключением Великобритании) и США. В 1990-х годах опасность абсента была переоценена, и крепкий алкогольный напиток вернулся на прилавки всего мира.
Абсент - это 50-75-процентный алкоголь, анис (придающий аромат), фенхель и листья полыни (лат. Artemísia absínthium). Листья полыни содержат туйон, главный активный компонент абсента, и его характерный зеленый цвет - результат (содержания) хлорофилла в растениях. Как правило, для приготовления напитка кубик сахара поливают ледяной водой над стаканом со спиртом.
Закона о доброкачественности пищевых продуктов и медицинских препаратов
Многие из лучших по продаваемости запатентованных лекарственных препаратов, доступных на пороге ХХ века, были заявлены не только принести улучшения, но даже «исцелить» от ряда медицинских проблем, в том числе рака, бесплодия, туберкулеза, эпилепсии и «женских недомоганий». Хотя они изготавливались по секретным формулам, ни одно их них не содержало «вредных» компонентов - по крайней мере, так утверждалось в инструкциях или креативной рекламе производителей. Две монументальные работы американских активистов разрушили эти укоренившиеся мифы и способствовали принятию первого федерального закона, призванного защитить граждан от опасных медикаментов – «О доброкачественности пищевых продуктов и медицинских препаратов», который в 1906 году подписал президент Теодор Рузвельт.
Роман Эптона Синклера «Джунгли» 1906 года был написан с целью разоблачения мясной промышленности и эксплуатации ее работников. Синклеру удалось привлечь внимание общественности, описав возмутительные и крайне антисанитарные условия при изготовлении мясной продукции. В октябре 1905 года в «Collier’s Weekly» вышла первая из одиннадцати статей из серии под названием «Великий американский обман», написанной журналистом-расследователем Сэмьюэлом Хопкинсом Адамсом. В этих статьях, которые в следующем году переиздали в виде книги, Адамс разоблачил лживые утверждения изготовителей запатентованных лекарств о своей продукции и вредную и даже опасную природу ее компонентов.
Быстро принятый закон «О доброкачественности пищевых продуктов и медицинских препаратов» запретил фальсифицированные и неправильно маркированные продукты питания и лекарства и сорвал покров тайны, скрывавший существование потенциально вредных и вызывающих привыкание запатентованных лекарственных препаратов. Хотя закон не запретил включение в продаваемые без рецепта средства алкоголя, морфина, опиума, кокаина или каннабиса, изготовителям пришлось сообщить о наличии и количестве этих веществ в продукции. Некоторым Адамс может быть более известен как автор «Ночного автобуса», короткого рассказа, который лег в основу фильма 1934 года (обладателя пяти «Оскаров») «Это случилось однажды ночью» с Кларком Гейблом и Клодетт Колберт в главных ролях.
Прозак
Прозак и полдюжины его «братьев по оружию» - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) - наиболее часто назначаемый класс антидепрессантов, несмотря на вопросы относительно их эффективности. Впрочем, нет никаких сомнений, что СИОЗС вызывают меньше побочных эффектов и более безопасны при передозировке, чем трициклические антидепрессанты.
В 1970-х и 1980-х годах убежденность в связи между серотонином и депрессией еще более возросла. Интерес ученых сосредоточился на СИОЗС, препаратах, преимущественно увеличивающих количество серотонина в отвечающих за настроение участках мозга. К прозаку (флуоксетин), впервые одобренному в 1987 году и спустя год поступившему в продажу, позже присоединились селекса, лексапро, лювокс, паксил и золофт, плюс огромное количество непатентованных аналогов.
Одобренное клиническое использование СИОЗС в чем-то отличается в различных странах, но часто вызывает тревогу и панические расстройства, обсессивно-компульсивные расстройства (вспомни Леди Макбет) и клиническую депрессию. При лечении глубокой депрессии они начинают оказывать положительный эффект через две-четыре недели, что аналогично трициклическим антидепрессантам. Для снижения риска развития рецидива, частой проблемы, антидепрессанты, как правило, принимают в течение шести месяцев - и даже нескольких лет - после выздоровления. Около 20-25 % пациентов, резко прекративших прием этих медикаментов, испытывают (абстинентный) синдром отмены СИОЗС.
Несмотря на их успех на рынке, вокруг вопроса об использовании СИОЗС ведутся споры. Около у 30-40 % депрессивных пациентов, получающих плацебо, наблюдаются улучшения, что усложняет проведение объективных исследований эффективности СИОЗС. Два критических мета-анализа многочисленных исследований, проведенные в 2008 и 2010 годах, показали, что по сравнению с плацебо при лечении легкой и умеренной депрессии СИОЗС оказывали небольшой либо вообще никакого положительного эффекта. Препараты, однако, были весьма эффективны при лечении тяжелой депрессии. Регуляторные органы США и Великобритании пришли к заключению, что СИОЗС могут вызывать суицидальные мысли у детей, подростков и молодых людей в возрасте до 24 лет, хотя количество попыток самоубийства не возрастало. У взрослых подобный риск не появлялся.
После истечения срока действия патента «Eli Lilly» на прозак в 2001 году, компания провела его ребрендинг на сарафем - тот же препарат, другой цвет капсул - по значительно более высокой цене в отличие от непатентованного флуоксетина для лечения «предменструального дисфорического рассройства».
Ресвератрол
Французская диета отличается высоким содержанием вредных для сердца насыщенных жиров, тем не менее, статистика сообщает о низком уровне сердечных заболеваний среди французов. Информация об этом так называемом французский парадоксе впервые была предложена вниманию зрителей в 1991 году в эфире американской телепередачи «60 минут» вместе с предположением о том, что умеренное употребление вина защищает сердце.
Может быть, Мафусаил пил красное вино? Говорят, что ресвератрол, содержащийся в кожуре винограда и красном вине, оказывает укрепляющий здоровье эффект. Считается, что этот антиоксидант защищает клетки от повреждающих их свободных радикалов, потенциально ограждая нас от болезней сердца и рака. В результатах исследований, опубликованных в 2003 году, сообщается, что ресвератрол продлевает жизнь дрожжей, червей, плодовых мушек и короткоживущих рыб. Мыши, которых кормили по диете с высоким содержанием жира и лечили ресвератролом, имели более низкие степени ожирения и сахарного диабета (для получения соответствующей дозы ресвератрола человеку пришлось бы выпивать от 100 до 1 000 бутылок красного вина каждый день!). Другие эксперименты с животными указали на его противовоспалительные и антидиабетические эффекты, предотвращение формирования бляшек в мозгу, связанных с болезнью Альцгеймера, и снижение вероятности развития рака кожи при нанесении на ее поверхность.
После прочтения рекламных материалов о ресвератрол-содержащих пищевых добавках, найденных в Интернете, приходишь к неизбежному заключению, что эти же улучшения происходят и в человеческом организме. На сегодняшний день мы по-прежнему с нетерпением ждем таких положительных результатов. Если принимать ресвератрол в виде таблеток, он активно расщепляется в пищеварительном тракте и быстро инактивируется после циркуляции в крови и достижения печени.
Фармацевтическая компания «Sirtris» продолжает разрабатывать синтетический ресвератрол-подобный препарат. В теории это лекарственное средство активирует SIRT1, белок, предположительно продлевающий жизнь мышей и, возможно, людей. А пока отложи планы отпраздновать свой 120-тый день рождения.
Комментарии3
